|
Panacea Nr 3(20), lipiec - wrzesień 2007
Badania aktywności biologicznej propolisu
Wodny ekstrakt z propolisu oraz jego główne
składniki, pochodne kwasu kawoilochinowego,
wykazują efekty neuroprotektywne
poprzez działanie antyutleniające.
|
|
Pszczołom propolis służy
głównie jako materiał
uszczelniający do powlekania
uszkodzeń i szpar w ścianach
ula oraz jako środek dezynfekujący.
|
Nakajima Y., Shimazawa M., Mishima S., Hara H.
Water extract of propolis and its main constituents,
caffeoylquinic acid derivatives, exert neuroprotective
effects via antioxidant actions. Life Sciences. 80:370-377, 2007.
Propolis jest żywicowatą, lepką substancją, produkowaną
przez pszczoły i stanowiącą połączenie
woskowatej wydzieliny owadów z żywicą zebraną
z roślin. W medycynie ludowej propolis jest wykorzystywany
od tysiącleci. Liczne badania naukowe
wykazały, że propolis posiada wiele cennych
leczniczo właściwości: działa przeciwbakteryjnie,
przeciwzapalnie, antyutleniająco, ochronnie na
miąższ wątroby i przeciwnowotworowo. Zawiera
około 200 różnych substancji chemicznych, włączając
pochodne kwasów cynamonowego i benzoesowego
oraz flawonoidy. Większość z tych związków
ma charakter lipofilowy, dlatego badaniom
najczęściej poddawano ekstrakt etanolowy propolisu
(EEP). Niewiele prac opisuje właściwości
ekstraktu wodnego (WEP), zawierającego pochodne
kwasu kawoilochinowego, który w porównaniu
do EEP posiada wyższą aktywność antyutleniającą
i hamującą działanie szeregu enzymów.
Badaniom, przeprowadzonym przez naukowców
japońskich, poddano ekstrakt wodny z propolisu
brazyliskiego, który różni się od innych rodzajów
propolisu zieloną barwą oraz składem chemicznym,
m.in. obecnością terpenoidów i prenylowanych
pochodnych kwasu p-kumarowego. Ponadto
zawiera więcej substancji rozpuszczalnych w
wodzie. Uważa się, że związki te wywierają efekt
synergistyczny i decydują o odmiennej aktywności
propolisu brazyliskiego.
Celem pracy było określenie wpływu WEP oraz
jego głównych składników – kwasów 3,4-dikawoilochinowego,
3,5-di-kawoilochinowego
oraz chlorogenowego, a także pochodnych kwasu
cynamonowego: kwasu p-kumarowego, artepilliny
C, drupaniny, bakcharyny – w modelu in
vitro uszkodzenia siatkówkowego (linia komórek
RGC-5 otrzymana przez transformację wirusem
E1A mysich komórek zwojowych) i porównaniu
tych efektów z aktywnością przeciwutleniającą
w modelu lipidowej peroksydacji w mysich homogenatach
przodomózgowia. Autorzy ujawnili
wcześniej, w wielu modelach in vitro i in vivo ,
działanie neuroprotektywne ekstraktu wodnego
z propolisu, natomiast związki odpowiedzialne
za takie działanie pozostawały nieznane.
Obumieranie komórek siatkówkowych zwojów
(RGC) jest wspólną cechą szeregu chorób narządu
wzroku, takich jak jaskra, oczne neuropatie o
różnym podłożu, chorób naczyń siatkówki (cukrzycowe
retinopatie i zatory – zamknięcia naczyń
siatkówki). Śmierć komórek RGC może być
powodowana m.in. przez wolne rodniki, tlenek
azotu i apoptozę. Reaktywne formy tlenu są ważnymi
pośrednikami w procesach zapalnych oraz
procesach starzenia, jak również w chorobach naczyniowosercowych
i neurowegetatywnych.
W modelu in vitro wykazano właściwości neuroprotektywne
dla WEP oraz kwasów 3,4-dikawoilochinowego,
3,5-di-kawoilochinowego oraz chlorogenowego
i kwasu p-kumarowego. Wszystkie
związki, z wyjątkiem kwasu p-kumarowego, w
stężeniach aktywnych w modelu in vitro, posiadały
efekt hamujący lipidową peroksydację w homogenatach
mysich. Stwierdzono, że decydują one
częściowo o efektach neuroprotektywnych WEP,
poprzez właściwości antyutleniające. Warto zaznaczyć,
że pochodne kwasu kawoilochinowego
występują w zielu i liściach karczochów, który jest
składnikiem fitofarmaceutyków o właściwościach
żółciopędnych, żółciotwórczych i hepatoprotektywnych
via aktywność antyoksydacyjna.
Badania efektów przeciwbólowego i przeciwzapalnego
brazylijskiego zielonego propolisu.
Paulino N., Teixeira C., Martins R., Scremin A.,
Abreu S.R.L., de Castro S.L., Marcucci M.C.,
Dirsch V.M., Vollmar A.M. Evaluation of the
analgesic and anti-inflammatory effects of
a Brazilian green propolis. Planta Medica.
72:899-906, 2006.
Analizowano aktywność farmakologiczną ekstraktu
etanolowego z zielonego propolisu brazyliskiego
BRP1 w modelach zapalenia i bólu u
myszy. Dootrzewnowa iniekcja BRP1 hamowała
indukowany kwasem octowym efekt „brzusznego
ściśnięcia” z wartością ID50 = 0,75 ± 0,05 mg/kg,
natomiast w teście formalinowym wartości ID50
wynosiły 0,85 ± 0,07 mg/kg i 13,88 ± 1,12 mg/kg,
odpowiednio dla neurogennej i zapalnej fazy testu.
Ekstrakt nie był aktywny w teście gorącej płytki.
W serotoniną indukowanym obrzęku łapy BPR1
ujawnił maksymalny efekt hamujący (MI) około
51,6% po 120 min po podaniu dootrzewnowym i
około 36% po 15 min po podaniu doustnym. Ekstrakt
był również aktywny w innych testach aktywności
przeciwzapalnej – indukowanych karageniną
i kapsaicyną stanach zapalnych.
W warunkach in vitro ekstrakt obniżał produkcję
tlenku azotu w LPS (lipopolisacharyd) – stymulowanych
komórkach RAW 264.7 (IC50 = 41,60 µg/ml)
oraz blokował aktywność lucyferazy w TNF-α-stymulowanych
komórkach HEK 293 transfekowanych
z NF-κB-lucyferazy genem reporterowym,
regulowanym przez czynnik jądrowy κB(NF-κB)
(IC50 = 200 µg/ml). Ekstrakt wykazywał aktywność
przeciwzapalną i przeciwbólową w niskich
stężeniach. Autorzy pracy zwracają uwagę, że
ekstrakt zawiera w składzie chemicznym bogaty
zespół związków flawonoidowych, znanych
z właściwości hamowania aktywności syntazy
tlenku azotu.
Wyniki badań wskazują, że aktywność przeciwzapalna
i przeciwbólowa ekstraktu etanolowego
z propolisu może być związana z hamowaniem
ekspresji genu iNOS poprzez interferencję z miejscami
NF-κB w iNOS promotorze.
dr hab. farm. Mirosława Krauze-Baranowska
- kierownik Katedry i Zakładu Farmakognozji z Ogrodem
Roślin Leczniczych AM w Gdańsku
|